作為一名不滿足於現狀的知識分子，陳頌雄急切希望將自己的研究成果轉化為商品。1991年，他告別象牙塔，在大哥的資助下，開辦了一家名為VivoRx的糖尿病藥品公司，全力研究當時令醫學界一籌莫展的胰島移植難題。
1993年，陳頌雄第一次把糖尿病療法運用於人體試驗，成功地對一位糖尿病人進行了胰腺細胞移植，使一名注射胰島素30年的患者擺脫了病痛折磨。這成為當時轟動一時的新聞。但幾個月後，那名病人的移植細胞停止“工作”，不得不恢復注射胰島素。這也成為日後許多科學家指責他“誇大醫學研究成果、弄虛作假”的理由。
不過，這一效果有限的手術，卻是陳頌雄從一名外科醫生和科學家向企業家轉變的開始。大型制藥商麥蘭對他的研究非常感興趣，主動為VivoRx公司提供了500萬美元的投資。但這時，陳頌雄的興趣已轉向癌症研究。他組建了阿博瑞斯生物科技公司，從事抗癌藥物紫杉醇納米制劑的研究，由此埋下了他和兩個投資人發生衝突的種子。他的大哥和麥蘭曾兩度解雇他，並將他告上法庭，指控他非法將VivoRx公司的研究資金轉移到了阿博瑞斯生物科技公司，稱這一行為是“背叛、自大、貪婪、自我膨脹，給公司帶來了巨大損失”。陳頌雄否認這些指控，甚至否認大哥曾給他投資。最終，陳頌雄和大哥分道揚鑣。從此以後，在接受媒體採訪時，他從不願談起和大哥的這一段歷史，只是說他們兄弟再也沒有共事的可能。
但是，這些都沒有阻止陳頌雄研究抗癌藥物的決心。當時，泰素是全球最暢銷的治癌藥物，但存在一些弱點，如效率低、副作用大等。陳頌雄針對這些弱點進行刻苦攻關，不斷獲得突破。2005年，阿博瑞斯生物科技公司傾10年之力研製的紫杉醇納米制劑，被美國食品和藥品管理局批准上市，用於治療乳腺癌。這是全球首個獲批的無溶劑型紫杉類化療藥物，有效率比泰素高出近一倍，而且副作用更小。除紫杉醇納米制劑外，陳頌雄還擁有另外50多項美國專利。
2008年，在金融危機到來前，陳頌雄果斷地以46億美元的價格，將他1997年創辦的一家制藥公司——美國藥品夥伴公司賣給了德國醫藥巨頭費森尤斯公司。2009年，他又以29億美元的價格，把他擁有80%股份的阿博瑞斯生物科技公司賣了出去。這兩筆交易，使陳頌雄的資產總值迅速飈升。在2010年的福布斯美國富豪榜上，他名列第六十位，居華人富商之首。現在，陳頌雄打算創建一家新公司，開發建立在個人基因基礎上的人性化藥物。在他看來，這代表了當前醫學研究的最前沿趨勢。
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